中间体azd9291/克唑替尼多少钱哪里购买

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　　AZD-9291是高效选择性EGFR突变体抑制剂，对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M?EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM，11.44 nM和493.8

　　详情：对于晚期非小细胞肺腺ai癌（NSCLC）患者而言，EGFR?和?ALK?突变的靶向治疗是现今的标准治?疗方案。然而，这些药物的疗效一般很短暂，9-11?个月便会产生耐药，之所以出现这种情况是因为ai细胞能够通过突变和改变生长方式来逃避?EGFR?或?ALK?抑制剂的治疗活性。

　　针对肺ai患者出现的?EGFR 第二次突变，目前没有合适的药物对其进行治疗。AZD9291 是一种口服的、不可逆的、第三代?EGFR?抑制剂（EGFR-TKI），临床前模型研究有显著效果，该药对已有?EGFR-TKI?有抗性和?T790M 突变的 NSCLC 患者有较佳的治疗效果。

　　对于晚期非小细胞肺腺ai（NSCLC）患者而言，EGFR和ALK突变的靶向治疗是现今的标准治疗方案。然而，这些药物的疗效一般很短暂，9-11个月便会产生耐药，之所以出现这种情况是因为ai细胞能够通过突变和改变生长方式来逃避EGFR或ALK抑制剂的治疗活性。

　　针对肺ai患者出现的EGFR第二次突变，目前没有合适的药物对其进行治疗。AZD9291是一种口服的、不可逆的、第三代EGFR抑制剂（EGFR-TKI），临床前模型研究有显著效果，该药对已有EGFR-TKI有抗性和T790M突变的NSCLC患者有较佳的治疗效果。1期临床研究结果已在ASCO2014中发布。

　　本研究为1期剂量递增型研究和扩展队列研究，研究者所纳入的受试者为对EGFR-TKI耐药的NSCLC患者，既往接受过1种或多种标准EGFR治疗后出现进展。AZD9291采用口服给药，20–240?mg/天。脑转移（处于稳定状态）患者也被纳入该研究。所有剂量水平和亚组人群都要观察药物的药代动力学、治?疗反应和毒性反应。

　　纳入的199例EGFR突变晚期NSCLC患者中，51%肿?瘤缩小。89例T790M突变患者中，64%的患者对AZD9291有反应，未发现与剂量相关的毒副反应，最常见的不良反应有：腹泻（30%）、红疹（24%）、恶心（17%）。现在的EGFR?TKI药物可同时阻断肿瘤突变的EGFR和皮肤中的正常EGFR，通常导致严重的皮疹或痤疮，而AZD9291主要作用于肿瘤的突变EGFR，比其他EGFR TKI药物造成更少的皮肤毒性。统计数据截至时，几乎所有患者对治 疗仍有反应.

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