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　　AP26113是Ariad制药公司的试验性药物，用于治疗对克唑替尼耐受的转移性ALK阳性非小细胞肺癌。美国FDA已经授予了其突破性治疗的资格。在Ⅰ/Ⅱ期临床试验中，对ALK阳性的非小细胞肺癌患者，包括脑转移患者，AP26113均有持续性抗肿瘤活性。

　　AP26113是一种有效的ALK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.62nM，能够克服L1196M突变介导的Crizotinib耐药性。

　　AP26113高度有效作用于敏感型和耐药型H3122细胞，降低细胞生长，抑制ALK磷酸，并诱导细胞凋亡。AP26113作用于H3122和H3122CR细胞,降低p-ALK，IC50分别为7.4和16.8nM。AP26113作用于表达野生型或突变型EML4-ALK的Ba/F3细胞，降低细胞数，IC50分别为10nM和24nM。[1]AP26113抑制SU-DHL-1,H3122和Ba/F3-EML4-ALKv1细胞系生长，GI50分别为9nM,4nM和13nM。AP26113作用于Karpas-299,SU-DHL-1和L-82细胞系，抑制ALK磷酸化，IC50分别为3.2nM,1.5nM和2.1nM。AP26113作用于Karpas-299和H3122细胞，抑制ALK和ERK磷酸化。AP26113作用于Ba/F3细胞系(含野生型EML4-ALK)和Ba/F3细胞系(含突变型EML4-ALKG1269S)，抑制细胞生长，IC50分别为11nM和16nM。AP26113作用于Ba/F3细胞系(含野生型EML4-ALK)和Ba/F3细胞系(含突变型EML4-ALKE1210K)，抑制细胞生长，抑制ALK磷酸化，IC50分别为74nM和335nM。AP26113(10mg/kg-75mg/kg)高效作用于抗PF-02341066的EML4-ALK突变型小鼠移植瘤模型。AP26113按25mg/kg,50mg/kg和50mg/kg剂量作用于表达野生型EML4-ALK，及G1269S和L1196M突变型的肿瘤，诱导肿?瘤衰退。AP26113作用于表达EGFR-DEL的Ba/F3细胞，抑制EGFR磷酸化和活力，IC50分别为75nM和114nM。AP26113作用于表达EGFR-DEL/T790M的Ba/F3细胞，抑制EGFR磷酸化和活力，IC50分别为15和281nM。AP26113作用于表达EGFR-DEL(HCC827)的NSCLC细胞系，抑制EGFR磷酸化，IC50为62nM，也抑制细胞生长，GI50为165nM。AP26113作用于表达EGFR-DEL/T790M的HCC827细胞系，抑制EGFR磷酸化，IC50为59nM，也抑制细胞生长，GI50为245nM。AP26113作用于HCC78NSCLC细胞，有效抑制SLC34A2-ROS驱动的信号和增殖。