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阿法替尼（bibw2992）是一种口服药物，是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制 剂。Ⅱb/Ⅲ期随机研究表明，与安慰剂+最佳支持治 疗相比，阿法替尼+最佳支持治疗治疗既往一二线化疗及EGFR-TKI治 疗失败的非小细胞肺 癌患者，未改善患者总生存，但显著改善了无进展生存期，提高了ORR和8周疾病控制率。另一项研究（LUX-LUNG2）结果显示，伴有常见EGFR突变类型的大多数（61%）患者接受阿法替尼治 疗后，肿 瘤显著缩小、肿 瘤进展时间较晚、生存期较长。这些结果初步证实阿法替尼是比较有前途的靶向药物。

它是第二代高效双重非可逆性的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼及吉非替尼作为酪氨酸激酶抑制剂，单抑制EGFR，BIBW2992同时抑制EGFR和HER-2两种受体。

阿法替尼为不可逆转的ErbB家族阻断剂，能抑压信息传导和阻隔与癌 细 胞生长和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发，所以同时抑制多个ErbB家族成员(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4)，能较有效地中断下游信息传导。

于癌 细 胞中，ErbB家族的运作经常失调。当控制细胞生长机制的因子过度表现或运作异常，有机会引发各种实质固态肿 瘤。受体过度表现会刺激细胞内部信息传导超越正常水平，引致不受控的肿 瘤细胞增长、迁移和转移及抑制其凋亡。引发以上细胞信息传导异常的情况有以下各种不机制﹕受体变异(例如﹕肺 癌肿 瘤EGFR变异)、受体过度表现(例如﹕乳 癌肿 瘤HER2过度表现)或配体(ligand)过度表现。

阿法替尼于 2013年7月12日获美国食品及药物管理局（FDA）核准上市，作为新型一线治 疗药物，应用于通过经FDA批准的检测方法检出存在表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失突变或外显子21（L858R）替代突变的转移性非小细胞肺 癌（NSCLC）患者。