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目前，对癌症的研究已进入细胞和分子水平，所谓分子靶向治疗，就是以癌症发生过程中的某个关键分子为目标，从而研究出针对这个分子的药物，达到抗肿瘤的目的。因此，分子靶向治疗具有特异性高、对正常组织损伤小的特点，分子靶向治疗目前正在发展和研究之中，已经上市的针对肺癌的分子靶向药物有：
1.易瑞沙(吉非替尼)/Iressa：吉非替尼是一种口服的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，对肺癌有较好的疗效。其在女性、腺癌、无吸烟史的亚裔病人中应用，可显著改善病人的预后。
2.特罗凯(厄洛替尼)Tarceva：Tarceva是一种有效的、可逆的、选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂。对肺癌有 较好的疗效。
3.西妥昔单抗/C-225：西妥昔单抗是一种EGFR 的单克隆抗体。目前也被应用于肺癌的治疗。
4.贝伐单抗/ Avastin：贝伐单抗是一种重组人源化抗血管内皮生长因子(VEGF)单克隆抗 体。它能阻碍VEGF生物活性形式产生,进而抑制肿瘤血管生成。
5. 赛可瑞(CRIZALK/XALKORI，克唑替尼，crizotinib) 美国食品药品管理局批准克唑替尼用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)
以上介绍的几种药物可以单独应用，也可以联合传统的化疗药物应用，一些临床试验已证明了上述药物在肺癌治疗中的价值，更多的临床试验则正在进行中。这些药物的效果以及它们如何与化疗药物搭配应用，还需要进一步研究。就目前取得的成果来看，分子靶向药物有着广阔的发展前景，必将在肿瘤治疗中发挥巨大的作用
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