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易瑞沙渠道价格V信dgywzx吉非替尼哪里买
婷婷玉立 周六 十二月 16 2017, 14:43
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【药代动力学】 静脉给药后，吉非替尼迅速清除，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后，吸 收较慢，平均终末半衰期为41小时。吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10剂给药后达到稳态。达到稳态后，24 小时间隔用药，血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。吸收 ：本品口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3-7小时。癌症患者的平均绝对生物利用度为59 ％。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。 分布 ：在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400 L，表明其在组织内分布广泛。血浆蛋白结合率约为90％。吉非替 尼与血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白结合。代谢 ：体外研究数.据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP 3A4。体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP 2D6(见"药物相互作用")。吉非替尼的代谢中三个生物转.化的位点已被确定 ：N-丙基吗啉基团的代谢，喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤 化苯基基团类的氧化脱氟作用。易瑞沙渠道加V信dgywzx在人血浆中鉴别到的主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此 对吉非 替尼的临床活性不太可能有显著作用。消除： 吉非替尼总的血浆清除率约为500 mL/分。主要通过粪便排泄，少于4％通过肾脏以原型和代谢物的形式清 除。 特殊人群 ：人群动力学 在以人群为基础的数.据分析中，未发现预期的稳态血药谷浓度与患者年龄、体重、性别、种族、或肌酐清除率之间 有任 何关系。 肝功能损害：在一项有31名实体瘤患者(他们中肝功能为正常的有14名，中度肝功能损害的有13名，由于肝转移出现 重度肝功能损害的有4名)参加的临床研究中对吉非替尼进行了药代动力学评价。研究表明，日服250 mg本品28天后，达 到稳态的时间，总血浆清除率及稳态值(Cmaxss，AUC24SS)在肝功能正常组和中度肝功能损害组之间是相似的。4名由于 肝转移出现重度肝功能损害的患者其稳态值与肝功能正常组也相似。未在由肝硬化或肝炎引起肝功能损害的患者中进行 本品的研究。
【适 应症】本品适用于治.疗既往接受过化学治.疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。既往化学治.疗主要 是指铂剂和多西紫杉醇治.疗。 对于化学治.疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于客观反应率指标而确立的，尚无对照性的 研究显示改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。本品用于非小细胞肺癌二线治.疗的现有数.据仅基于非对照的易瑞沙渠道加V信:dgywzx临床研究，尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。对于非小细胞肺癌的一线治.疗，两个大型的随机对照临床试验结果表明 ：基于铂剂的二联化疗方案合用本品治.疗后 未显示任何受益，因此，吉非替尼不适用于此种治.疗。
【用法用量】本品的成.人推荐剂量为250 mg(1片)，1日1次，口服，空腹或与食物同服。 如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。将片剂丢入水中，无需压碎， 搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。 无需因下述情况不同调整给药剂量 ：年龄、体重、性别、种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。 剂量调整 ：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治.疗(最多14天)解决，随后恢复每天 250 mg的剂量。
【儿童中使用】目前尚无本品用于儿童或青春患者安全与疗效的资料，故不推荐使用。 【不良反应】最常见(发生率20％以上)的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，一般见于服药后的 第1个月内，通常是可逆性的。大约8％的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。因不良反应停止治.疗的患者仅 有1％ 各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(多见 ：≥ (greater than or equal to) 10％
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