药素网：保泰松对风湿关节炎的治疗分析

据药素网资料记录，保泰松是一种解热镇痛、抗炎抗风湿的药物，主要用于治疗类风湿性关节炎、风湿性关节炎及痛风。保泰松解热作用较弱，而抗炎作用较强，对炎性疼痛效果较好。其作用机制是抑制前列腺素合成、白细胞的活动和趋向、溶酶体酶的释放等。保泰松亦有促进尿酸排泄作用。

保泰松抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱，其抗炎作用也是通过抑制PG生物合成而实现。临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎。本药对以上疾病的急性进展期疗效很好；较大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收，故可促进尿酸排泄，可用于急性痛风。偶也用于某些高热如恶性肿瘤及寄生虫病（急性丝虫病、急性血吸虫病）引起的发热。

口服保泰松吸收迅速完全，2小时达峰血药浓度值，吸收后98%与血浆蛋白结合，再缓慢释出，故作用持久，血浆t1/2为50～65小时。保泰松可穿透滑液膜，在滑液膜间隙内的浓度可达血浓度的50%，停药后，关节组织中保持较高浓度可达3周之久。本药主要由肝药酶代谢为羟化物及其葡萄糖醛酸结合物。其苯环化物为羟基保泰松，为活性代谢物；羟基保泰松的血浆蛋白结合率也很高，血浆t1/2长达几天，长期服用保泰松时，羟基保泰松可在体内蓄积，造成毒性。保泰松可诱导肝药酶，加速自身代谢。保泰松及其代谢物由肾缓慢排泄。

保泰松能抑制香豆素类抗凝药和磺酰脲类降血糖药的代谢，并可将其从血浆蛋白结合部位置换出来，从而增强其作用，引起血糖过低或出血症状。应避免与其他具有骨髓抑制作用的药物如：抗肿瘤药、氯霉素及TMP合用。能抑制甲状腺对碘的摄取，降低碘对单纯性甲状腺肿的疗效。能抑制肝药酶活性，减慢苯妥英钠代谢灭活。

保泰松主要用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、强直性脊椎炎、增生性骨关节病急性发作、急性肩关节周围炎和痛风。在急性期效果较好，但仅能缓解症状，不能阻止病理的进展。常见的不良反应有恶心、呕吐、胃肠道不适、水钠潴留、水肿、皮疹等。有溃疡病、高血压、心脏病及肝肾功能不良史者禁用。

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